合成和药理评价n - 2 - (2-oxo-2H-chromen-4-yloxy)丙酰胺环氧酶抑制剂。

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Rambabu D, Mulakayala N,伊斯梅尔,Kumar KR Kumar GP Mulakayala C, Kumar CS Kalle,饶MV, Oruganti年代,朋友

合成和药理评价n - 2 - (2-oxo-2H-chromen-4-yloxy)丙酰胺环氧酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2012年11月1日,22 (21):6745 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.08.082。Epub 2012年8月31日。

PubMed ID

23010270 (在PubMed

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文摘

一系列小说n - 2 - (2-oxo-2H-chromen-4-yloxy)通过把现成的4-hydroxy丙酰胺衍生物合成香豆素到相应的乙基2 - (2-oxo-2H-chromen-4-yloxy) propanoate紧随其后的是水解,然后以不同的胺反应。两个具有代表性的化合物的分子结构,也就是说,3和5 l经单晶x射线衍射研究。所有化合物的合成进行评估的环氧合酶(COX)体外抑制特性。化合物5我对cox - 2在COX-1显示平衡选择性抑制和良好对接的分数当停靠到cox - 2蛋白。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	42	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	细节