绑定的亲和力降低奥氮平和氯氮平对人类完整的克隆细胞毒蕈碱的受体在生理介质。

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Bymaster FP,要求摩根富林明

绑定的亲和力降低奥氮平和氯氮平对人类完整的克隆细胞毒蕈碱的受体在生理介质。

欧元J杂志。2000年3月3;390 (3):245 - 8。

PubMed ID

10708730 (在PubMed

]

文摘

奥氮平的亲和力,氯氮平,阿托品毒蕈碱的受体亚型在克隆中国仓鼠卵巢(CHO)细胞行比较完整的细胞生理媒体干扰细胞在低渗的缓冲区。奥氮平和氯氮平的亲和力,但不是阿托品,毒蕈碱的受体亚型(M (1) - M(5))在完整细胞显著减少生理介质相比,干扰细胞在低渗的缓冲区。奥氮平的亲和力毒蕈碱的M(1)受体和减少影响最大的K(我)值从2.5到73海里在完整细胞。这些数据表明,奥氮平和氯氮平的亲和力毒蕈碱的受体已经被大大高估了。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	204年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	109年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	73年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	132年	N /一个	N /一个	细节
奥氮平	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	32	N /一个	N /一个	细节