207266年Piboserod(某人),选择性5-HT4受体拮抗剂,减少5 -羟色胺的强化neurally-mediated人类逼尿肌肌肉的收缩反应。
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Darblade B, Behr-Roussel D, Gorny D, Lebret T, Benoit G, Hieble JP,布鲁克斯D,亚历山大·L,朱利亚诺·F
207266年Piboserod(某人),选择性5-HT4受体拮抗剂,减少5 -羟色胺的强化neurally-mediated人类逼尿肌肌肉的收缩反应。
世界J杂志。2005;23 (2):147 - 51。2005年5月18日Epub。
- PubMed ID
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15902472 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是评估的效力piboserod(某人207266),选择性5 -(4)受体拮抗剂,在抑制5 -(4)介导的增效作用的5 -羟色胺(5 -)neurally-mediated人类逼尿肌条的收缩反应电场刺激(EFS)。条人类逼尿肌的肌肉被安装在Krebs-HEPES缓冲的静息张力下500毫克和EFS(20赫兹,1马女士持续时间在300 5 s)应用不断以1分钟的间隔。稳定的EFS-induced收缩后,量效曲线5 - (0.1 nM - 100 microM)建立了没有或piboserod存在1或100海里。实验进行的二甲麦角新碱(1 microM)联合(3 microM)阻止5 ht (1) / 5 ht(2)和5(3)受体,分别。5强人类膀胱的收缩反应EFS在浓度方式,最大平均为60.0 + / - -19.9%的基底EFS-evoked收缩。引起Piboserod没有修改基底收缩但concentration-dependently 5的能力增强膀胱EFS带收缩。在piboserod 1和100海里,最大5-HT-induced势差现象减少到45.0 + / -7.9和38.7 + / - -8.7%,分别。平均明显拮抗剂离解常数的值(K (B)) 0.56 + / - -0.09 nM的决心。这些数据显示的能力piboserod对抗与高效能提高性能的5 - neurally-mediated孤立的人类膀胱收缩。因此,5 -(4)受体可能代表一个有吸引力的目标治疗膀胱过动症的药物。