研究(H) (+) - k + atp酶抑制剂的胃酸分泌。高活性化合物2 - [(2-pyridinylmethyl)亚磺酰基)苯并咪唑服用ppi抑制剂。

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硅氮JC, Im WB,罗伯特,Graber博士,布莱克曼说迪拜

研究(H) (+) - k + atp酶抑制剂的胃酸分泌。高活性化合物2 - [(2-pyridinylmethyl)亚磺酰基)苯并咪唑服用ppi抑制剂。

J地中海化学。1991年3月,34 (3):1049 - 62。

PubMed ID

1848293 (在PubMed

]

文摘

的合成n -苯并咪唑(H) (+) - k + atp酶或服用ppi抑制剂。这些化合物准备函数作为父- H的高活性化合物和评估的能力抑制胃H (+) - k + atp酶和胃酸分泌。高活性化合物报道既依赖于体内酯酶水解的解放母体化合物(I型和II型)或需要一个酸性环境释放的活性药物(类型III和IV型),N -(酸基)单环烷基苯并咪唑9,11日和24显示改善的固态化学稳定性和水解决方案相比,父母- h的化合物。当口服,24日被发现的两倍作为奥美拉唑在夏恩老鼠和失活的胃(H (+) - k + atp酶)的老鼠。N-ethoxy-1-ethyl-substituted的苯并咪唑48-50 - H化合物被发现同样有效的抑制大鼠(H (+) - k +) atp酶活性。在谢大鼠48 10毫克/公斤大约是两倍活跃父timoprazole。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	Potassium-transporting atp酶α链1	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节