取代2 - [(2-benzimidazolylsulfinyl)甲基]苯胺类作为潜在的H + / K + atp酶抑制剂。

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艾德斯坦GW、日元CH,哈克RA,于年代,Gullikson G,价格DV, C,甘兰Decktor DL,蔡H,基斯RH

取代2 - [(2-benzimidazolylsulfinyl)甲基]苯胺类作为潜在的H + / K + atp酶抑制剂。

J地中海化学。1988年6月,31 (6):1215 - 20。

PubMed ID

2836591 (在PubMed

]

文摘

一系列的取代2 - [(2-benzimidazolylsulfinyl)甲基]苯胺类合成的潜在抑制剂酸分泌酶H + / K + atp酶。替换的苯胺氮原子导致有效的体外酶抑制胃瘘狗但弱活动。电子基取代基苯胺环上增强体外和体内力量相对于未被取代的模拟。力量显示相关的计算pKa苯胺氮原子。替换的苯胺和苯并咪唑环没有进一步增强力量。Di和三代的苯胺衍生物强有力的抑制剂的酶系统。的首选组合取代基苯并咪唑环上的甲氧基组和一个烷基苯胺环上。这样一个化合物,76年,是一个有效的酸分泌抑制剂狗和被选为进一步药理研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	Potassium-transporting atp酶α链1	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节