合成的芳氧基烷基胺。1。小说antisecretory代理与H + K + atp酶抑制活性。

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礼宾部主管PJ, Urbanski M,按JB, Hajos ZG,施赖弗哒,斯科特CK

合成的芳氧基烷基胺。1。小说antisecretory代理与H + K + atp酶抑制活性。

J地中海化学。1988年9月,31 (9):1778 - 85。

PubMed ID

2842503 (在PubMed

]

文摘

一系列的杂环芳氧基烷基胺的结构II和III准备,发现拥有胃antisecretory活动。各种取代的噻唑、苯并恶唑和苯并噻唑准备,噻唑18日,32岁的苯并恶唑和苯并噻唑47展出胃antisecretory效力与雷尼替丁体内的pylorous结扎大鼠模型。在一个孤立的兔子壁系统,一系列噻唑、苯并恶唑和苯并噻唑还演示了类似效力的雷尼替丁对抑制histamine-stimulated和dcAMP-stimulated吸收氨基酸[14 c] pyrine。这些化合物抑制H + K +敏感atp酶酶在孤立的胃微粒体。之间的直接相关性存在14 c的吸收,抑制体内antisecretory活动和H + K + atp酶酶的抑制。性能更强的antisecretory化合物18、32和47还酶抑制剂更有效。这些数据表明,机制负责观察体外和体内胃antisecretory活动,在这些系列的化合物,因此H + K +敏感的抑制腺苷三磷酸酶酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	Potassium-transporting atp酶α链1	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
奥美拉唑	Potassium-transporting atp酶α链1	集成电路50 (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节