烟酰胺衍生物作为一类新的胃H + / K(+)腺苷三磷酸酶抑制剂。1。合成和构效关系的n - 2 -(二苯甲基-和benzylsulfinyl)烟酰胺。

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中村Terauchi H, Tanitame漏掉K, K,濑户Y, Nishikawa Y

烟酰胺衍生物作为一类新的胃H + / K(+)腺苷三磷酸酶抑制剂。1。合成和构效关系的n - 2 -(二苯甲基-和benzylsulfinyl)烟酰胺。

J医学杂志。1997年1月31日,40(3):313 - 21所示。

PubMed ID

9022797 (在PubMed

]

文摘

一系列新的n - 2 -(二苯甲基-和benzylsulfinyl)烟酰胺合成7和8。在酸激活胃壁细胞在酸性环境中,这些化合物转化为活性形式,2,3-dihydro-3-oxoisothiazolo [5 4 b]吡啶5,抑制胃H + / K(+)腺苷三磷酸酶。抑制活动反对[14 c]氨基比林积累了dibutyryl在孤立的兔子壁细胞在体外和histamine-induced胃酸分泌intraduodenal政府pylorus-ligated老鼠的体内进行评估,和结构活性关系研究。化合物合成中,2 - [(2,4-dimethoxybenzyl)亚磺酰基)- n - (4-pyridyl)烟酰胺(8 b)显示有效的抑制活性体外和体内相当于奥美拉唑,一个典型的H + / K(+)腺苷三磷酸酶抑制剂。此外,8 b更稳定在中性和弱酸性pH值比奥美拉唑,lansoprazole, pantoprazole。化合物8 b被认为是一种很有前途的代理治疗acid-related胃肠道功能紊乱。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奥美拉唑	Potassium-transporting atp酶α链1	集成电路50 (nM)	370年	N /一个	N /一个	细节