测量5-HT4受体介导通过数字sonomicrometry麻醉大鼠食管响应。

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阿姆斯特朗SR,麦卡洛莱托,比蒂DT

测量5-HT4受体介导通过数字sonomicrometry麻醉大鼠食管响应。

53 J Toxicol方法杂志》2006 May-Jun; (3): 198 - 205。Epub 2005年9月15日。

PubMed ID

16168678 (在PubMed

]

文摘

简介:体外研究证明5-HT4受体介导的放松劲大鼠食道。然而,目前尚不清楚5-HT4受体受体激动剂影响休息食管语气体内。5的活动和一些行之有效的5-HT4受体受体激动剂(tegaserod, BIMU-8, cisapride、renzapride mosapride)研究了一种新颖的体内模型旨在衡量使用技术数字sonomicrometry食道松弛。方法:植入微型压电晶体外部在纵向方向的远端食管isoflurane-anesthetized,成年男性Sprague-Dawley老鼠。超声波的传播时间的测量脉冲晶间植入晶体提供了一个连续记录之间的距离,因此食道肌肉长度。结果:累计通过静脉注射后,5 - (1 - 100 microg /公斤),tegaserod (1 - 1000 microg /公斤),BIMU-8 (3 - 3000 microg /公斤),renzapride microg(10 - 3000 /公斤),cisapride (30 - 3000 microg /公斤),和mosapride microg /公斤(30 - 10000)产生剂量依赖性增加食管晶间的距离。意味着tegaserod ED50值、BIMU-8 renzapride, cisapride,和mosapride 11, 49岁,51岁,141年,和1825年microg /公斤,分别。与选择性5-HT4预处理受体拮抗剂,piboserod (sb - 207266;1毫克/公斤皮下注射)显著衰减的影响静脉tegaserod (1 - 1000 microg /公斤)。后累积intraduodenal政府(-10 - 0.03毫克/公斤),tegaserod和mosapride表现出剂量依赖性增加食管晶间的距离。 The doses associated with a 10% increase in muscle length from the resting level were 2.6 and>10 mg/kg for tegaserod and mosapride, respectively. DISCUSSION: In conclusion, dose-dependent, 5-HT4 receptor agonist-mediated increases in longitudinal muscle length in the rat esophagus were observed in vivo using the technique of digital sonomicrometry. This in vivo model of esophageal activity may prove useful in evaluating the activity of novel 5-HT4 receptor agonists.

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药物

Piboserod