Pralnacasan interleukin-1beta转换酶抑制剂,减少骨关节炎的关节损伤两种小鼠模型。

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Rudolphi K, Gerwin N Verzijl N, van der Kraan P, van den Berg W

Pralnacasan interleukin-1beta转换酶抑制剂,减少骨关节炎的关节损伤两种小鼠模型。

骨关节炎软骨。2003年10月,11(10):738 - 46所示。

PubMed ID

13129693 (在PubMed

]

文摘

目的:研究pralnacasan的效果,有力的口服生物利用率前药,non-peptide interleukin-1beta转换酶抑制剂(冰),俄罗斯36384 / vrt - 18858,在关节损伤两膝骨关节炎(OA)的小鼠模型。设计:在collagenase-induced OA模型中,口服了pralnacasan填喂法在0雌性Balb / c小鼠,12.5,25 - 50毫克/公斤,一天两次。在第二项研究中,pralnacasan测试男性STR / 1 n小鼠,OA自发发展,通过管理food-drug混合物随意在浓度为0,700和4200 ppm(毫克/公斤的食物)。OA关节损伤是由半定量评估研究组织病理学评分。STR / 1 n小鼠的研究中,尿的胶原蛋白水平交叉连接hydroxylysylpyridinoline(惠普)和lysylpyridinoline (LP)是由高压液相色谱基线,3 - 6周的治疗后,俄罗斯36384 / vrt - 18858 6周后血浆浓度测定。结果:在两个研究中,老鼠发达中度到重度膝关节OA的内侧关节隔间(胫骨平台和股骨髁),摘要对照组显示组织病理学评分中位数从18日至21日最大32分。Pralnacasan耐受性良好。剂量的12.5和50毫克/公斤collagenase-induced OA和高剂量的4200 ppm的STR / 1 n小鼠pralnacasan治疗显著降低OA 13 - 22%。STR / 1 n小鼠尿水平的惠普交叉连接和惠普的比例/ LP, OA关节损伤的指标,在高剂量组显著降低了59个和84%,分别。结论:冰抑制剂pralnacasan OA关节损伤在两个实验模型的降低,有可能成为疾病修饰药物治疗OA。

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药物

Pralnacasan