潜在的非典型抗精神病药物的合成和亲和力tetrahydroquinazolinone主题。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

L,卡罗Ravina E, Dominguez E,沥青J, Loza MI, Masaguer CF

潜在的非典型抗精神病药物的合成和亲和力tetrahydroquinazolinone主题。

Bioorg地中海化学。2009年11月1日,19日(21):6059 - 62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.09.041。Epub 2009年9月17日。

PubMed ID

19796944 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列8新tetrahydroquinazolinone衍生品和评估亲和力D2和5-HT2A人类受体;此外,血脑屏障穿透计算相关的一些性质。从这些分析的结果,三种化合物被选为进一步绑定测试D1, D3,和5-HT2C人类受体被认为是参与精神分裂症。从这些数据,化合物19 b成为最有前途的候选人基于其良好的结合亲和力D1, D2和D3受体,高亲和力5-HT2A, 5-HT2C受体亲和力低,Meltzer比率的非典型抗精神病药物的特点概要文件。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	9.12	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	10.47	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	21.38	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	223.87	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	912.01	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	165.96	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D1受体	Ki (nM)	6.17	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.603	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	多巴胺D3受体	Ki (nM)	11.48	N /一个	N /一个	细节