绑定5 h-dibenzo [b, e] [1,4] diazepine和手性5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene氯氮平对多巴胺和5 -羟色胺受体类似物。
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菲利普斯圣德泡利T,男爵BM, Siegel BW, Seeman P, Van Tol HH,他关HC,史密斯
绑定5 h-dibenzo [b, e] [1,4] diazepine和手性5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene氯氮平对多巴胺和5 -羟色胺受体类似物。
J地中海化学。1994年8月19日,37 (17):2686 - 96。
- PubMed ID
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8064797 (在PubMed]
- 文摘
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5 h-dibenzo [b, e] [1,4] diazepine dibenz [b, f] oxepin,和5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene类似物的氯氮平(8-chloro-11指- (4-methylpiperazino) 5 h [b, e] [1,4] diazepine]的亲和力,对多巴胺d1, d2, D-4和5 -羟色胺S-2A (5-HT2A) S-2C (5-HT2C)和s 3 (5-HT3)受体。diazepine类似物显示选择绑定D-4多巴胺和5 -羟色胺S-2A受体与氯氮平相似,但有一个多巴胺D-4选择性(Ki D-2A多巴胺受体/多巴胺受体D-4 Ki)大于氯氮平。所有的oxepin多巴胺类似物也表现出实质性的绑定D-4 10 - (4-methylpiperazino)和5 -羟色胺受体S-2A dibenz [b, f] oxepin有多巴胺D-4选择性大于氯氮平。一些5 h-dibenzo - [d] cycloheptene类似物也显示强大的约束力D-4多巴胺和5 -羟色胺S-2A受体,5-methyl-10 - (4-methylpiperazino) 5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene多巴胺D-4选择性的7.8相比十氯氮平但S-2A选择性血清素(Ki多巴胺d2受体/ 5 -羟色胺受体S-2A Ki) 2.0相比为氯氮平28。选择性5 -羟色胺S-2A 2-chloro-10——(4-methylpiperazino) 5 h-dibenzo [a, d] -cycloheptene + + +是200。作为这些研究的延伸,手性5-substitute 10 - (1、2、3, 6-tetrahydro-1-methyl-4-pyridinyl) 5 h-dibenzo [a, d] cyclohept烯类似物显示大量enantiospecificity对多巴胺和5 -羟色胺受体亚型(R) - (-) 5-methyl化合物有2倍多巴胺D-4选择性比(S) -(+)对映体增强的结果绑定到D-4多巴胺受体而不是减少多巴胺d2受体有约束力。公安局(pRa) - (+) 5 - (2-Propylidene) -10 - (1、2、3, 6-tetrahydro-1-met hyl - 4) 5 h-dibenzo [a, d] cycloheptene 17倍更积极地绑定到多巴胺受体D-4比pSa,复审委员会对映体时只有1.5倍活跃在绑定到多巴胺d2受体。