(芳氧基)烷基胺选择性人类多巴胺D4受体拮抗剂:潜在的抗精神病药物。
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Unangst PC, Capiris T,康纳DT,双日出版社R,凯西TG, MacKenzie RG,老米勒,Pugsley助教,明智的LD
(芳氧基)烷基胺选择性人类多巴胺D4受体拮抗剂:潜在的抗精神病药物。
J医学杂志。1997年12月5日,40 (25):4026 - 9。
- PubMed ID
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9406594 (在PubMed]
- 文摘
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发现的一系列小说(芳氧基)烷基胺的选择性亲和多巴胺D4受体。目标化合物检测绑定来克隆人类多巴胺D2, D3、D4受体亚型表达的中国仓鼠卵巢(CHO) k - 1细胞。许多化合物证明subnanomolar Ki值绑定到D4受体,与几个100倍向D2和D3受体选择性。几个化合物结合D3、D4受体结合选择性也确定了。本系列化学有限结构活性关系的研究进行了探讨。有丝分裂发生功能性试验,测试化合物对细胞摄取的影响[3 h]胸苷的D4-transfected曹10001个细胞测定和比较完整的多巴胺受体激动剂quinpirole的反应。化合物多样的活动从完整的对手薄弱部分激动剂活动(内在活性的0 - 19%相比quinpirole)。