N - [2 - (4 - (4-Chlorophenyl) piperazin-1-yl)乙基]3-methoxybenzamide:一个强有力的和有选择性的多巴胺D4配体。
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Perrone R,贝拉尔迪的乳白色F, Colabufo NA,莱奥波尔多M, Tortorella V
N - [2 - (4 - (4-Chlorophenyl) piperazin-1-yl)乙基]3-methoxybenzamide:一个强有力的和有选择性的多巴胺D4配体。
J地中海化学。1998年11月19日,41 (24):4903 - 9。
- PubMed ID
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9822559 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新的包含终端1-aryl-4-alkylpiperazines苯甲酰胺片段或一个tetralin-1-yl核合成了烷基链,检测绑定在克隆人类多巴胺D4和D2受体亚型。本系列SAFIR (structure-affinity关系)研究在此讨论。最相关的D4受体亲和力显示了N -[ω-烷基[4-arylpiperazin-1-yl]] -methoxybenzamides(化合物5,16 - 20),它们的IC50值介于0.057和7.8纳米。其中,N - [2 - (4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-yl)乙基]3-methoxybenzamide(17)出现,因为它表现出很高的亲和力为多巴胺D4受体的选择性(IC50 = 0.057海里)> 10 000 D4和D2受体;化合物17也选择性5 -羟色胺5-HT1A和肾上腺素能α1受体。