4-N-linked-heterocyclic哌啶衍生物具有高亲和力和选择性对人类多巴胺D4受体。

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4-N-linked-heterocyclic哌啶衍生物具有高亲和力和选择性对人类多巴胺D4受体。

地中海Bioorg化学。1999年5月3日,9 (9):1285 - 90。

PubMed ID
10340615 (在PubMed
]
文摘

许多不同的N-linked杂环吡唑的合成替代基于结构1(化合物3 - 12)作为描述hD4配体。经过进一步优化的最佳复合确定13岁hD4具有高度的亲和力(5.2 nM), > 300倍hD4受体对hD2和hD3受体的选择性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 74年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 200年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 10 N /一个 N /一个 细节