Piperidinylpyrroles:设计、合成和绑定属性的小说和选择性多巴胺D4受体配体。

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Haubmann C,大H, Gmeiner P

Piperidinylpyrroles:设计、合成和绑定属性的小说和选择性多巴胺D4受体配体。

Bioorg地中海化学。1999年11月1日,9 (21):3143 - 6。

PubMed ID
10560741 (在PubMed
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通过修改Paal-Knorr Piperidinylpyrroles类型3的合成反应。对引入pyrrole-substituents高产转换包括Sonogashira交叉耦合反应是利用。就业的试剂TosMIC给访问regioisomeric oxazolyl衍生品7和11显示最高的多巴胺D4受体结合的系列研究。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 28 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 41 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 960年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节