二氢吲哚和哌嗪包含衍生品的小说类混合D (2) / D(4)受体拮抗剂。第2部分:不对称合成和生物评估。

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他X,赵H Thurkauf,霍夫曼D, Kieltyka,他R, R博智,韦斯利JW

二氢吲哚和哌嗪包含衍生品的小说类混合D (2) / D(4)受体拮抗剂。第2部分:不对称合成和生物评估。

地中海Bioorg化学。2002年11月4日;12 (21):3111 - 5。

PubMed ID
12372513 (在PubMed
]
文摘

一系列手性benzylpiperazinyl-1 - (2, 3-dihydro-indol-1-yl) ethanone衍生品是准备和检查他们的亲和力D D(2)和(4)多巴胺受体。三个化合物有D (2) / D(4)亲和率近似发现非典型安定氯氮平的进一步评估行为的测试抗精神病药物疗效和电动机的副作用。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 138000年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 9000年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节