Structure-affinity关系研究N - [4 - (4-arylpiperazin-1-yl)丁基]arylcarboxamides强而有力且选择性D(3)多巴胺受体配体。
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莱奥波尔多M,贝拉尔迪的乳白色F, Colabufo NA,德乔治P, Lacivita E, Perrone R, Tortorella V
Structure-affinity关系研究N - [4 - (4-arylpiperazin-1-yl)丁基]arylcarboxamides强而有力且选择性D(3)多巴胺受体配体。
J地中海化学。2002年12月19日,45 (26):5727 - 35。
- PubMed ID
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12477356 (在PubMed]
- 文摘
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苯甲酰胺的PB12 (N - [2 - (4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-yl)乙基]3-methoxybenzamide)(1),已经报告为有效和选择性D(4)多巴胺受体配体,已被修改搜索结构特点,可能导致D(3)受体的亲和力。芳环的变化与n - 1哌嗪环导致识别2-methoxyphenyl和2,3-dichlorophenyl衍生品(化合物6和13)显示中度D(3)亲和力(K (i) = 145, 31海里,分别)。中间化合物1中烷基链伸长6和13提高D(3)受体的亲和力和降低了D(4)亲和力(化合物18-26)。其中后者化合物N - [4 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁基)3-methoxybenzamide(19)进一步修改的替换或2,3-dichlorophenyl一半(化合物)或3-methoxyphenyl环(化合物31-41)。通过这种方式,我们确定了几个高亲和性D(3)配体(0.13 nM < K(我)< 4.97 nM)具有高选择性D (2)、D(4), 5 -(1)和α(1)受体。此外,N - [4 - [4 - (2, 3-dimethylphenyl) piperazin-1-yl]丁基)3-methoxybenzamide(27)和N - [4 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁基)7-methoxy-2-benzofurancarboxami de(41)似乎有价值的候选人正电子发射断层扫描(PET),因为他们的亲和力值、亲油性属性和责任O-methyl (11) C标记的位置。