急性EPS的氟哌啶醇可能是不相关的代谢转换BCPP +。

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Sikazwe DM,李年代,Lyles-Eggleston M, Ablordeppey SY

急性EPS的氟哌啶醇可能是不相关的代谢转换BCPP +。

Bioorg地中海化学。2003年11月3;13 (21):3779 - 82。

PubMed ID
14552778 (在PubMed
]
文摘

我们以前提出,氟哌啶醇的衰弱锥体外系症状(EPS)可能与第四纪BCPP +(一个MPP +像物种)代谢物在体内形成的。然而,最近工作D2敲除小鼠表明,氟哌啶醇的每股收益可能与它的强有力的D2绑定(K (i) = 0.9海里)。在这项研究中,我们将探讨这个问题通过合成和测试一个模拟(DS-27)结合D2受体亲和力高于氟哌啶醇,但不能形成第四纪代谢物。这项研究表明D2亲和力可能的主要潜在机制严重强直性昏厥感应氟哌啶醇。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 130年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 240年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 54 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 0.89 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 4.6 N /一个 N /一个 细节