设计、合成和药理特性和N - O-substituted 5, 6, 7, 8-tetrahydro-4H-isoxazolo [4, 5 d] azepin-3-ol类似物:小说5 (2)/ 5 - (2 c)受体受体激动剂与pro-cognitive属性。

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詹森AA,普拉斯N,皮德森MH, Isberg V,克劳尔J, Wellendorph P, Stensbol结核病,Gloriam DE, Krogsgaard-Larsen P, Frolund B

设计、合成和药理特性和N - O-substituted 5, 6, 7, 8-tetrahydro-4H-isoxazolo [4, 5 d] azepin-3-ol类似物:小说5 (2)/ 5 - (2 c)受体受体激动剂与pro-cognitive属性。

J地中海化学。2013年2月14日,56(3):1211 - 27所示。doi: 10.1021 / jm301656h。Epub 2013年1月17日。

PubMed ID

23301527 (在PubMed

]

文摘

二环异恶唑的isoxazol-3-one互变异构体,5,6,7,8-tetrahydro-4H-isoxazolo (4、5 d) azepin-3-ol (THAZ),曾被证明是一个弱GABA (a)和甘氨酸受体拮抗剂。在目前的研究中,可能在这个脚手架已经探索了通过合成和药理特性一系列N -和O-substituted THAZ类似物。类似于N-Bn-THAZ (3 d)和O-Bn-THAZ (4 d)被发现的受体激动剂的人类五(2)和5 (2 c)受体。从一个精心设计的药理分析在许多其他中枢神经系统目标,3 d模拟似乎是两个受体的选择性。管理3 d大大提高了小鼠的认知能力在识别Y-maze模型,效果完全可逆的共同服用选择性5 -拮抗剂SB242084 (2 c)。总之,作为新型生物认知增强剂最有可能调解的影响通过5 -(2)和/或5 - (2 c)受体,异恶唑3 d和4 d构成有趣的领导进一步药物化学的发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	9.1	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	73年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	9.3	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	8.1	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
米安色林	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	1.7	N /一个	N /一个	细节