设计、合成和多巴胺D4受体结合活动的新N-heteroaromatic 5/6-ring曼尼希碱。

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林茨,穆勒J,大H, Gmeiner P, Troschutz R

设计、合成和多巴胺D4受体结合活动的新N-heteroaromatic 5/6-ring曼尼希碱。

Bioorg医疗化学。2009年7月1;17 (13):4448 - 58。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.015。2009年5月12日Epub。

PubMed ID
19481941 (在PubMed
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一系列phenylpiperazine-methyl-substituted 1 h-pyrrolo [2, 3 c]吡啶、咪唑并[1,2 c], pyrrolo [2, 3 - d], pyrrolo (3 d)嘧啶选择性多巴胺D4-ligands准备。pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶衍生物12 d (K (i) = 1, 9海里)和34 d (K (i) = 2, 4海里)以及pyrrolo (3 d)嘧啶曼尼希碱49 f (K (i) = 2, 8海里)显示高多巴胺D4受体活性优于非典型抗精神病剂氯氮平。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 28 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 41 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 960年 N /一个 N /一个 细节