碳酸酐酶抑制剂:glycosylsulfanilamides充当subnanomolar抑制剂人类同种型分泌的VI。
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不妨司法院,蒙特罗杰,Vullo D, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:glycosylsulfanilamides充当subnanomolar抑制剂人类同种型分泌的VI。
化学生物药物洗脱支架。2009年12月,74 (6):636 - 9。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2009.00902.x。Epub 2009年10月12日。
- PubMed ID
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19824891 (在PubMed]
- 文摘
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一系列磺酰胺类中加入糖和磺胺脚手架半个追究他们的交互与锌酶的分泌同种型碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1), CA VI。这个同种型分泌唾液,眼泪,和牛奶的哺乳动物,它扮演着重要的角色,即使是此刻理解关于其抑制,由于缺少强有力的和/或选择性抑制剂。在这里,我们报告的一系列低摩尔和subnanomolar CA VI抑制剂,属于glycosylamine-sulfanilamide类。葡萄糖、核糖、阿拉伯糖、木糖、岩藻糖衍生品展示优秀的CA VI抑制活动,与K (i)在0.56 - -5.1纳米的范围,而最不活跃的衍生品,将gallactose、甘露糖和鼠李糖支架显示抑制常数的范围10.1 - -34.1海里。许多磺胺类药也选择性抑制剂的交互与CA VI在生理上占统治地位的和无处不在的同种型CA II,选择性比率为4.11 -35.93抑制胞质同工酶的分泌。因为他们的高水溶性和高亲和力CA VI / CA II,这些化合物都是有用的工具为更好地理解分泌CA同种型CA VI。