第一阶段的安全性和药物动力学研究edotecarin (j - 107088),一个新颖的拓扑异构酶抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。

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赫维茨嗨,科恩RB、McGovren JP Hirawat年代,Petros WP, Natsumeda Y, Yoshinari T

第一阶段的安全性和药物动力学研究edotecarin (j - 107088),一个新颖的拓扑异构酶抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。

癌症Chemother杂志。2007年1月,59 (1):139 - 47。Epub 2006 7月4。

PubMed ID

16819636 (在PubMed

]

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目的:评估的最大耐受剂量,安全性和药代动力学(PK)的剂量升级我(威尼斯平底渔船I)的新型拓扑异构酶抑制剂edotecarin (j - 107088)作为2 h静脉注射(IV)注入每21天在晚期实体肿瘤患者没有回应的标准治疗。病人和方法:29例(18 m: 11 f)收到了2 h IV edotecarin注入剂量的6、8、11、13日或15毫克/米(2)每21天(额外的1 - 2周可以恢复)和安全进行评估,PK,肿瘤反应。结果:最常见的non-hematologic毒性等级1 - 2恶心、乏力、厌食、呕吐、发烧。最常见的血液毒性1 - 2级血小板减少,3 - 4级中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血。没有报道3 - 4级腹泻。Dose-limiting毒性观察在4名患者15毫克/ m(2)剂量和一个病人13毫克/米(2)剂量。这些毒性包括三年级恶心、呕吐、头痛、疲劳、以及4级中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少。在15日宣布的最大耐受剂量毫克/米(2)。一个膀胱癌患者有一个确认部分的剂量响应13毫克/米(2)。有一个趋势dose-proportional edotecarin血浆浓度峰值的增加和曲线下的面积值。 Renal excretion of edotecarin was minimal (3-8% of the dose). CONCLUSION: The recommended Phase II dose of edotecarin is 13 mg/m(2) once every 21 days. The toxicities in this study were those typical of cytotoxic chemotherapy and less severe than those associated with other topo I inhibitors. The observed safety profile and preliminary evidence of clinical benefit warrant further investigation of this drug as monotherapy or part of combination therapy in patients with solid tumors.

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药物

Edotecarin