抗肿瘤活性的edotecarin乳腺癌模型。

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Ciomei M,橘黄色V, Stellari F, Amboldi N, Giavarini R, Pesenti E

抗肿瘤活性的edotecarin乳腺癌模型。

癌症Chemother杂志。2007年7月,60 (2):229 - 35。Epub 2006年11月7日。

PubMed ID

17089166 (在PubMed

]

文摘

目的:Edotecarin (j - 107088,以前ed - 749)是一个强大的indolocarbazole topoisomerase-I抑制剂治疗实体肿瘤的潜力。当前研究评估edotecarin的强度和抗肿瘤活性,为一个单一的代理和结合卡培他滨或多西他赛。方法:体外抗增殖活动测试小组13乳腺细胞系和体内抗肿瘤功效测试各种乳腺癌模型。结果:Edotecarin抑制细胞在乳腺癌细胞系增殖:50%抑制浓度范围从8 nmol / L SKBR-3细胞大约30 micromol / L BT20细胞。单剂量和每周静脉注射治疗edotecarin 30和150毫克/公斤产生显著抗癌活性SKBR-3人类乳房癌异种移植模型中,没有主要的毒性,与汽车相比溶剂治疗。日常管理edotecarin 15毫克/公斤10天没有良好的耐受性,而总剂量150毫克/公斤在单一注射时是安全的。Edotecarin 3和30毫克/公斤多烯紫杉醇后裸鼠SKBR-3异种移植模型产生肿瘤生长延迟大于那些观察到与代理孤独和没有毒性评价的基础上减少体重(< 20%)。此外,edotecarin 3毫克/公斤结合卡培他滨生产超过添加剂效果和耐受性良好结合。然而,edotecarin的剂量30毫克/公斤结合卡培他滨是致命的。Edotecarin也表现出对人类MX-1细胞异种移植强力的抗肿瘤活性,MMTV-v-Ha-ras oncogene-driven小鼠乳腺肿瘤,和化学物质诱导大鼠乳腺肿瘤。 CONCLUSIONS: The data suggest that edotecarin may be useful as a single agent or a component of combination chemotherapy regimens for treating human breast cancer.

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药物

Edotecarin