2-Arylimino-5、6-dihydro-4H-1 3-thiazines作为新类的大麻素受体受体激动剂。第2部分:口服生物利用率的化合物。

文章的细节

引用 复制到剪贴板

Kai H,盛冈Y, Tomida M,高桥T,服部年宏M, Hanasaki K,小池百合子K,千叶H,筱原年代,Kanemasa T, Iwamoto Y,高桥K,山口Y,巴巴T, Yoshikawa T,竹中平藏H

2-Arylimino-5、6-dihydro-4H-1 3-thiazines作为新类的大麻素受体受体激动剂。第2部分:口服生物利用率的化合物。

Bioorg地中海化学。2007年7月15日,17 (14):3925 - 9。2007年5月3日Epub。

PubMed ID

17531479 (在PubMed

]

文摘

结构活性关系,努力优化一类2-arylimino-5的药动学特征,6-dihydro-4H-1, 3-thiazines大麻素受体受体激动剂。在检查的化合物中,化合物14 CB2显示强大的亲和力和高选择性,和复合23显示强大的亲和力与CB1和CB2。这些化合物显示口服生物利用度。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体1	Ki (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节