新型苯并咪唑衍生物作为选择性CB2受体激动剂。

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新型苯并咪唑衍生物作为选择性CB2受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年7月1;18 (13):3695 - 700。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.073。2008年5月22日Epub。

PubMed ID

18522867 (在PubMed

]

文摘

的制备和评价小说类基于苯并咪唑基的CB2受体激动剂的报道。他们显示绑定亲和力1海里向CB2受体与部分激动剂的效能。他们还展示了良好的优良的选择性(> 1000倍)CB1受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体1	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体2	EC 50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节