gamma-Carbolines:小说类大麻素受体激动剂的高溶解度和限制CNS渗透。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

程YX, Pourashraf M,罗X,斯利瓦斯塔瓦年代,沃波尔C, Salois D, St-Onge年代,Payza K, Lessard E,于XH张照片乔丹

gamma-Carbolines:小说类大麻素受体激动剂的高溶解度和限制CNS渗透。

地中海Bioorg化学。2012年2月15日,22 (4):1619 - 24。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.124。Epub 2012年1月4。

PubMed ID

22284817 (在PubMed

]

文摘

口服,外围地限制CB1 / CB2受体激动剂可以提供一个有趣的方法来治疗慢性疼痛的止痛剂性质的利用大麻类但没有著名的中央的副作用。gamma-Carbolines是小说类的混合CB1 / CB2受体激动剂具有吸引力的理化性质包括高溶解度。系列的优化导致的发现29日已口头活动在大鼠炎性疼痛模型和有限的大脑暴露在镇痛剂量,符合风险较低的CNS-mediated耐受性问题。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体1	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体1	EC 50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节