合成和药理1-alkyl-3 -吲哚(1-naphthoyl): 4 -的立体和电子效应和8-halogenated naphthoyl取代基。

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威利杰,史密斯VJ,陈J,马丁BR,霍夫曼JW

合成和药理1-alkyl-3 -吲哚(1-naphthoyl): 4 -的立体和电子效应和8-halogenated naphthoyl取代基。

Bioorg医疗化学。2012年3月15,20 (6):2067 - 81。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.038。Epub 2012年1月30日。

PubMed ID

22341572 (在PubMed

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文摘

发展特区大麻素CB(1)和CB(2)受体3 - (1-naphthoyl)吲哚轴承适度电子取代基撤军的c - 4 naphthoyl一半,1-propyl和1-pentyl-3——(4-fluoro、氯、溴和iodo-1-naphthoyl)衍生品准备。研究取代基的立体和电子效应的8-position naphthoyl集团的3 - (4-chloro,溴和iodo-1-naphthoyl)吲哚合成。CB的亲和力的两组化合物(1)和CB(2)受体测定和几个人评估在老鼠体内。取代基的影响,这些受体亲和性和体内活动进行了讨论及构效关系。虽然许多这些化合物的CB(2)受体的选择性,只有三个jwh - 423, 1-propyl-3——(4-iodo-1-naphthoyl)吲哚,jwh - 422, 2-methyl-1-propyl-3——(4-iodo-1-naphthoyl)吲哚的2 -甲基模拟jwh - 423和jwh - 417, 1-pentyl-3——(8-iodo-1-naphthoyl)吲哚,拥有低CB的理想的组合(1)亲和力和良好的CB(2)亲和力。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体1	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节