的新类1-Pentyl-3-phenylacetylindoles cannabimimetic吲哚。

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霍夫曼JW, Szklennik PV,杏仁,Bushell K,舍里,他H,卡西迪MP,威利杰,马丁BR

的新类1-Pentyl-3-phenylacetylindoles cannabimimetic吲哚。

地中海Bioorg化学。2005年9月15日,15日(18):4110 - 3。

PubMed ID

16005223 (在PubMed

]

文摘

一类新的cannabimimetic吲哚,3-phenylacetyl或取代基取代3-phenylacetyl,准备和他们对大麻素CB1和CB2受体的亲和力已经确定。一般来说这些化合物与2-substituted苯乙酰集团有良好的受体的亲和力。4-substituted类似物没有亲和力的受体,而3-substituted化合物中间的亲和力。(其中两个化合物,1-pentyl-3) - 2-methylphenylacetyl吲哚(jwh - 251)和1-pentyl-3——(3-methoxyphenylacetyl)吲哚(jwh - 302),有5倍CB1受体的选择性与适度的CB2受体的亲和力。GTPgammaS决定表明,这两种都是高度有效的在CB1受体受体激动剂和部分CB2受体受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节