1-Bromo-3 - (1 ' 1 ' -dimethylalkyl) 1-deoxy-delta (8) -tetrahydrocannabinols:新的选择性大麻素CB(2)受体的配体。

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霍夫曼JW,赫本SA, Lyutenko N,汤普森,威利杰,舍里,马丁BR

1-Bromo-3 - (1 ' 1 ' -dimethylalkyl) 1-deoxy-delta (8) -tetrahydrocannabinols:新的选择性大麻素CB(2)受体的配体。

Bioorg医疗化学。2010年11月15日,18(22):7809 - 15所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.09.061。Epub 2010年9月29日。

PubMed ID

20943404 (在PubMed

]

文摘

δ(8)四氢大麻醇(26),3 - (1 ' 1 ' -dimethylbutyl) - (12), 3 - (1 ' 1 ' -dimethylpentyl) - (13), 3 - (1 ' 1 ' -dimethylhexyl) -(14)和3 (1 ' 1 ' -dimethylheptyl) -它(8)四氢大麻醇(15)转换成相应的1-bromo-1-deoxy-Delta (8) -tetrahydrocannabinols(25岁,8 - 11)。这是通过使用协议在我们实验室开发的trifluoromethanesulfonate pinacolborane苯酚经历钯介导的耦合。反应这个dioxaborolane aqueous-methanolic溴化铜(II)提供了芳基溴化。这些溴的亲和力大麻类大麻素CB(1)和CB(2)受体测定。所有这些化合物表现出选择性的CB(2)受体,其中一个,1-bromo-1-deoxy-3 - (1 ' 1 ' -dimethylhexyl) -它(8)四氢大麻醇(10),展品52-fold选择性的受体(28 nm)良好的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dronabinol	大麻素受体2	Ki (nM)	36	N /一个	N /一个	细节