研究发现新一代的抗抑郁药。3所示。双重5-HT1A和羟色胺转运体在一类N-aryloxyethylindolylalkylamines亲和力。

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研究发现新一代的抗抑郁药。3所示。双重5-HT1A和羟色胺转运体在一类N-aryloxyethylindolylalkylamines亲和力。

J地中海化学。2004年7月15日,47 (15):3823 - 42。

PubMed ID

15239661 (在PubMed

]

文摘

N-aryloxylethylindolealkylamines(5)双5运输车和5 -(1)亲和力。这些化合物代表截断类似我们之前报道的化合物piperidinyl衍生品(3)。在这个调查被发现有更多类似的亲和力和功能活动5 - (1 a)受体和5运输机。尽管5 -(1)对抗不是一直观察到在5系列,几个分子特性被发现是获得高的关键和平衡的活动。芳基环的杂原子的正确位置和连杆用来拴绳的长度对5 -吲哚啉有重要影响(1)和5 -运输车亲和力。引入卤素芳基环通常降低内在活动和在某些情况下导致全5 -(1)拮抗剂。化合物33和34观察充满5 -(1)拮抗剂K (i)的值大约为5 - 30海里(1 a)受体和K (i)的值为5 - 5和0.5 nM,分别。不幸的是,类似于我们之前的系列(3),化合物在这份报告中也有高亲和力受体α(1)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	32.4	N /一个	N /一个	细节