构效关系的n -哌嗪胺再摄取抑制剂。

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战斗MJ,第一G,鱼PV, Stobie, Wakenhut F,怀特洛克

构效关系的n -哌嗪胺再摄取抑制剂。

Bioorg地中海化学。2006年8月15日,16日(16):4349 - 53。Epub 2006 6月5。

PubMed ID

16750363 (在PubMed

]

文摘

我们报告的结构活性关系进一步类似物在一系列的哌嗪衍生物作为双5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也就是说,与其他替代苯基环,或其替代的杂环化合物。的对映体化合物1和2也异形,和拥有药物样的物理化学性质。特别是,化合物(-)2缺乏强有力的抑制活性对任何重要的细胞色素P(450)和广泛的受体高选择性,这是不同寻常的一种化合物抑制人类胺转运蛋白。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
度洛西汀	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	870年	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
度洛西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节