进步对新的抗抑郁药物双羟色胺转运体和5-HT1A受体亲和力的类内3-aminochroman衍生品。第2部分。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hatzenbuhler NT, Baudy R,分离出来哒,Failli,哈里森提单,Lenicek年代,Mewshaw再保险,萨博,沙U, J,张米,周D, Chlenov M,卡根M, Golembieski J,霍恩比G,赖M,史密斯DL,沙利文公里,Schechter勒,她名叫TH

进步对新的抗抑郁药物双羟色胺转运体和5-HT1A受体亲和力的类内3-aminochroman衍生品。第2部分。

J地中海化学。2008年11月13日,51 (21):6980 - 7004。doi: 10.1021 / jm8007097。Epub 2008 10月4。

PubMed ID

18834188 (在PubMed

]

文摘

新颖的化合物结合5 - 1一半(3-aminochroman支架)和5 -运输车(吲哚类似物)连接通过一个共同的基本氮通过烷基链连接1 -或第三位双吲哚进行评估的亲和力5再摄取站点和5 - 1受体。最感兴趣的化合物被发现有5-carbamoyl-8-fluoro-3-amino-3, 4-dihydro-2 H-1-benzopyran与3-alkylindole(直链),更具体地说5-fluoro取代了((R) - (-) - 35 c), 5-cyano((-) - 52),或5,7-difluoro ((-) - 52 g)。几个因素促成了亲和力5 - 1、5 -羟色胺鼠运输车亲和力,和功能在体外对抗。虽然我们大部分的类似物显示好优秀的亲和力在目标,具体替换的基本特性,比如环丁基氮和立体化学的第三位色满一半似乎需要对抗5 - 1受体。支连接器似乎传授对抗甚至是外消旋体;然而,这些类似物的效力在功能分析中进一步追求这些化合物是不够理想的。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	39.4	N /一个	N /一个	细节