合成和药理评价4 - (3 4-dichlorophenyl) -N-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalenyl胺再摄取抑制剂的三倍。
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王邵L F,马尔科姆SC, Ma J,休伊特MC,坎贝尔UC,布什LR, Spicer NA,恩格尔SR,萨拉斯瓦特LD,哈迪LW,科赫P,施赖伯R,长矛KL,瓦尼马
合成和药理评价4 - (3 4-dichlorophenyl) -N-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalenyl胺再摄取抑制剂的三倍。
Bioorg医疗化学。2011年1月1;19 (1):663 - 76。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.10.034。Epub 2010年10月21日。
- PubMed ID
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21093273 (在PubMed]
- 文摘
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目前的工作描述了一系列的新型手性胺,强有力地抑制体外羟色胺的再摄取,去甲肾上腺素和多巴胺(三再摄取抑制剂),活动在老鼠体内模型预测抗抑郁等活动。详细的合成和体外活性和ADME概要描述的化合物,这代表着先前未公开的再摄取抑制剂chemotype三倍。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 氟西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 5.2 N /一个 N /一个 细节 Nomifensine Sodium-dependent多巴胺转运体 集成电路50 (nM) 30.2 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 细胞色素P450 2 c19 集成电路50 (nM) 310年 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 细胞色素P450 2 c9 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 细胞色素P450 2 d6 集成电路50 (nM) 1400年 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 细胞色素P450 3 a4 集成电路50 (nM) 800年 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 Sodium-dependent多巴胺转运体 集成电路50 (nM) 310年 N /一个 N /一个 细节 舍曲林 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节