表征antinociceptive行动比西发定的模型的急性、持久和慢性疼痛。

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巴西,Janowsky, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, Popik P, Nikiforuk A, M,杰哈卡胡奇诺瓦克G, Krieter PA, Lippa, > P, Koustova E

表征antinociceptive行动比西发定的模型的急性、持久和慢性疼痛。

J Exp其他杂志》2007年6月,321(3):1208 - 25所示。Epub 2007年2月26日。

PubMed ID

17325229 (在PubMed

]

文摘

比西发定(1-p-tolyl-3-azabicyclo[3.1.0]己烷)抑制单胺神经递质吸收通过重组人类体外相对效力的去甲肾上腺素转运蛋白> 5 -羟色胺>多巴胺(约1:2:17)。这种体外研究概要文件由微量透析可把时程延长自由移动的老鼠,比西发定的地方(20毫克/公斤i.p。)增加extrasynaptic去甲肾上腺素和5 -羟色胺水平在前额叶皮层,去甲肾上腺素水平在蓝斑,和纹状体的多巴胺水平。口头管理比西发定是一种有效的antinociceptive在几个模型的急性、持久和慢性疼痛。比西发定强有力地抑制疼痛反应Randall-Selitto和高岭土急性炎性疼痛模型和phenyl-p-quinone-induced和持久的结肠扩张模型内脏疼痛。与许多运输抑制剂,比西发定是福尔马林的有力和完全有效的在这两个阶段测试老鼠和老鼠。比西发定也规范化疼痛的阈值完全弗氏佐剂模型中的持久炎性疼痛和抑制机械和热痛觉过敏和机械触诱发痛的脊神经结扎模型慢性神经性疼痛。机械痛觉过敏也减少了在链脲霉素模型比西发定的神经性疼痛。政府的D(2)受体拮抗剂(-)舒必利减少的影响比西发定的机械痛觉过敏评估与脊神经结扎大鼠。这些结果表明,比西发定是一种函数式三再摄取抑制剂antinociceptive和急性antiallodynic活动,持续和慢性疼痛模型,多巴胺能通路的激活导致其antihyperalgesic行动。

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药物

比西发定

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
比西发定	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
比西发定	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
比西发定	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节