新COX-2/5-LOX抑制剂:凋亡诱导因子在前列腺癌化疗可能有用。

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Pommery N, Taverne T, Telliez古森斯L,查理尔C, Pommery J,古森斯摩根富林明,Houssin R,杜兰特F, Henichart JP

新COX-2/5-LOX抑制剂:凋亡诱导因子在前列腺癌化疗可能有用。

J地中海化学。2004年12月2;47 (25):6195 - 206。

PubMed ID

15566290 (在PubMed

]

文摘

花生四烯酸代谢酶cyclooxygenase-2 (cox - 2)和脂氧合酶(lox)发现与多种癌症,包括前列腺癌。开发新的治疗治疗,因此它看起来有趣的设计双重COX-2/5-LOX抑制剂。我们报告这里diarylpyrazole衍生物的合成和体外药理性质,获得最优的结构关键pharmacophoric元素与子站这两个酶系统的活性口袋。使用分子建模方法,提出了一种SAR数据,凸显的重要性磺酰群之一的芳基根增殖抑制和/或细胞凋亡诱导。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	细节