Cyclooxygenase-2抑制剂。1,向cyclooxygenase-2 5-diarylpyrrol-3-acetic酯与增强的抑制活性,改善cyclooxygenase-2 / cyclooxygenase-1选择性。

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Biava M, Porretta GC, Poce G, Supino年代,Forli年代,Rovini M,卡佩里,Manetti F,博塔携手M, Sautebin L,罗西,藤架C, Ghelardini C, Vivoli E, F Makovec, Anzellotti P, Patrignani P, Anzini M

Cyclooxygenase-2抑制剂。1,向cyclooxygenase-2 5-diarylpyrrol-3-acetic酯与增强的抑制活性,改善cyclooxygenase-2 / cyclooxygenase-1选择性。

J地中海化学。2007年11月1日,50 (22):5403 - 11。Epub 2007 10月4。

PubMed ID

17915854 (在PubMed

]

文摘

cyclooxygenase-2的重要作用(cox - 2)在炎症的发病机制和目前的cox - 2抑制剂药物的副作用限制了需要新化合物的设计基于替代结构模板。我们之前报道一组取代1,5-diarylpyrrole衍生品,以及他们对考克斯酶的抑制活性。几个化合物被证明是高度选择性cox - 2抑制剂及其关联数据通过对接模拟合理化。在本文中,我们描述的新合成1,5-diarylpyrrole衍生品,化验对考克斯同功酶体外抑制的影响。其中,ethyl-2-methyl-5 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]1 - [3-fluorophenyl] 1 h-pyrrol-3-acetat e (1 d),这是最有效的和cox - 2选择性复合,还展示了一个非常有趣的体内抗炎和镇痛活性,为开发新的铅化合物奠定基础,可以有效的代理在医疗设备管理的炎症和疼痛。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节