塞来昔布的合成类似物具有N-difluoromethyl-1, 2-dihydropyrid-2-one 5-lipoxygenase药效团:生物评价双环氧酶抑制剂和5-lipoxygenase抗炎活性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Chowdhury MA Abdellatif KR,董Y, Das D, Suresh先生呈递EE

塞来昔布的合成类似物具有N-difluoromethyl-1, 2-dihydropyrid-2-one 5-lipoxygenase药效团:生物评价双环氧酶抑制剂和5-lipoxygenase抗炎活性。

J医学杂志。2009年3月26日,52 (6):1525 - 9。doi: 10.1021 / jm8015188。

PubMed ID

19296694 (在PubMed

]

文摘

小说类1 - (4-methanesulfonylphenyl和4-aminosulfonylphenyl) 5 - [4 - (1-difluoromethyl-1 2-dihydropyrid-2-one)] 3-trifluor omethyl-1H-pyrazole混合cyclooxygenase-2 (cox - 2) / 5-lipoxygenase (5-LOX)抑制抗炎药设计。取代甲苯基环出现在N-difluoromethyl-1塞来昔布,2-dihydropyrid-2-one一半提供化合物表现出双重选择性COX-2/5-LOX抑制活动。(1)- 4-Aminosulfonylphenyl 5 - [4 - (1-difluoromethyl-1 2-dihydropyrid-2-one)] 3-trifl uoromethyl-1H-pyrazole表现出良好的抗炎(AI)活动(ED(50) = 27.7毫克/公斤po),优于参考药物塞来昔布(ED(50) = 10.8毫克/公斤po)和布洛芬(ED(50) = 67.4毫克/公斤po)。N-difluoromethyl-1, 2-dihydropyridin-2-one一半为循环的设计提供了一个新颖的药效基因5-LOX氧肟模仿实施COX-2/5-LOX抑制人工智能发展的药物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节