小说的酯和酸衍生品5-diarylpyrrole支架抗炎和镇痛药物。体外和体内生物合成和评估。

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Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Manetti F,博塔携手M, Forli年代,Sautebin L,罗西,藤架C, Ghelardini C, Galeotti N, Makovec F,西奥达尼,Anzellotti P, Patrignani P, Anzini M

小说的酯和酸衍生品5-diarylpyrrole支架抗炎和镇痛药物。体外和体内生物合成和评估。

J医学杂志。2010年1月28日,53(2):723 - 33所示。doi: 10.1021 / jm901269y。

PubMed ID

19957931 (在PubMed

]

文摘

新一代的选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂(coxibs)开发规避的主要副作用cyclooxygenase-1 (COX-1)和cox - 2抑制剂(胃部溃疡和肾毒性)。因此,coxibs极其宝贵的治疗急性和慢性炎症性疾病。然而,coxibs的使用,如万络(Vioxx),停止,因为高心血管不良事件的风险。最近的临床研究结果强调的心血管毒性coxibs可以由一个适当的减轻COX-1与cox - 2选择性。我们之前报道一组取代1,5-diarylpyrrole衍生品,选择性cox - 2。在这里,我们描述的新合成1,5-diarylpyrroles连同他们的体外抑制作用,体外和体内对考克斯同功酶及其镇痛活性。Isopropyl-2-methyl-5 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]1-phenyl-1h-pyrrole-3-acetate(10)系列的代表成员,被选为药代动力学和代谢研究。

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