合成和评价1,5-diaryl-substituted氮作为小说选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

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Al-Hourani BJ, Sharma SK、鬃毛司法院Tuszynski J, Baracos V,小刀T, Pietzsch J,吴Suresh M F

合成和评价1,5-diaryl-substituted氮作为小说选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年3月15日,21 (6):1823 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.057。Epub 2011年1月21日。

PubMed ID

21316237 (在PubMed

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文摘

合成了一系列1,5-diaryl-substituted四唑衍生物通过现成的二芳基酰胺转化为相应imidoylchlorides随后与叠氮化钠反应。所有化合物被环氧合酶(COX)化验体外评价确定COX-1和COX - 2抑制能力和选择性。氮杂3 a e显示IC(50)值从0.42到8.1毫米COX-1 cox - 2和2.0到200妈妈。最有效的化合物3 c (IC (50) (cox - 2) = 2.0妈妈)被进一步用于分子对接研究建模。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节