合成和生物评价loxoprofen衍生品。

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田中Yamakawa N, Suemasu年代,Matoyama M, K, Katsu T,宫田康弘K, Okamoto Y,大冢M,水岛T

合成和生物评价loxoprofen衍生品。

Bioorg医疗化学。2011年6月1;19 (11):3299 - 311。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.04.050。2011年5月1日Epub。

PubMed ID

21570308 (在PubMed

]

文摘

非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)实现他们的抗炎行动通过抑制环氧合酶(COX)的影响。两个考克斯亚型,COX-1和COX - 2,考克斯负责大部分的活动在胃肠粘膜和组织炎症,分别。我们之前建议胃粘膜细胞死亡由于膜透化作用活性的非甾体类抗炎药和胃粘膜COX-inhibition参与非甾体消炎药诱发胃损伤。我们还报道,loxoprofen最低膜透化作用的活动中我们测试的非甾体抗炎药。在这项研究中,我们合成了一系列loxoprofen衍生品和检查了他们的膜透化作用对COX-1活动和抑制作用,cox - 2。在这些衍生品中,2 - {4 ' -hydroxy-5 - [(2-oxocyclopentyl)甲基]biphenyl-2-yl} propanoate 31对cox - 2在COX-1特异性。loxoprofen相比,口服31老鼠产生更少的胃损伤但显示一个等价的抗炎效果。这些结果表明,31日可能是治疗有益的和更安全的非甾体抗炎药。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节