2-aminothiazoles作为小说的合成和生物活性抑制剂产生PGE2的细胞。

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史密斯B, Chang HH, Medda F, Gokhale V,迪特里希J,戴维斯,Meuillet EJ,休姆C

2-aminothiazoles作为小说的合成和生物活性抑制剂产生PGE2的细胞。

地中海Bioorg化学。2012年5月15日,22 (10):3567 - 70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.013。Epub 2012年3月28日。

PubMed ID

22516282 (在PubMed

]

文摘

这封信介绍了合成和生物评价2-aminothiazoles作为小说的集合类的化合物减少铂族元素的生产能力(2)HCA-7人类细胞腺癌。36类似物合成和化验铂族元素(2)减少,和那些强大的细胞活性的筛选对cox - 2在细胞抑制活动免费化验。一般来说,模拟轴承4-phenoxyphenyl取代基R(2)位置的高度活跃的细胞内同时保持cox - 2抑制作用可以忽略不计。具体来说,化合物5 l (R(1) =我,(2)= 4-OPh-Ph R (3) = CH (OH)我)表现出最有效的细胞铂族元素(2)减少整个系列活动(EC(50) = 90海里)与cox - 2抑制的IC(50)值> 5妈妈体外。此外,模拟1的抗肿瘤活性进行了分析在异种移植小鼠模型表现出有前途的抗癌活性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节