辐射合成的(1)(8)F-labeled 2, 3-diarylsubstituted吲哚通过McMurry耦合功能特征的cyclooxygenase-2 (cox - 2)在体外和体内。

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小刀T, Laube M,伯格曼R, Sehn F, F伯爵,施泰因巴赫J,吴F, Pietzsch J

辐射合成的(1)(8)F-labeled 2, 3-diarylsubstituted吲哚通过McMurry耦合功能特征的cyclooxygenase-2 (cox - 2)在体外和体内。

Bioorg医疗化学。2012年6月1;20(11):3410 - 21所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.04.022。Epub 2012年4月17日。

PubMed ID

22560838 (在PubMed

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文摘

辐射合成3 - (4 - [(18)F] fluorophenyl) 2 - 1 (4-methylsulfonylphenyl) h-indole [(18) F] 3作为潜在的宠物放射性示踪剂的功能描述cyclooxygenase-2 (cox - 2)在体外和体内。[(18)F] 3是由McMurry环合的(18)F-labeled中间较低的化合价的钛和锌在远程控制合成器单元通过一个两步过程包括高效液相色谱净化和固相萃取。以这种方式[(18)F]合成了3 80分钟合成时间衰变修正总收益率在10% (18)F氟在放射化学纯度> 98%和74 - 91的特定活动GBq / mumol (EOS)。[(18)F] 3是评估在体外使用促炎症刺激THP-1和cox - 2表达肿瘤细胞系(FaDu, A2058 HT-29)的放射性示踪剂摄取被证明是符合监管cox - 2的表达。[F](18) 3的稳定性是由潜伏在大鼠全血和血浆体外和体内的代谢物分析动脉血液样本,显示75%的原始化合物60分钟后可接受的高代谢稳定性。但是,没有实质性肿瘤积累[F](18) 3可以通过动态观察小动物PET研究HT-29肿瘤小鼠体内。这可能是由于唯一温和COX-1 / cox - 2 3证明了细胞和酶的选择性环氧合酶体外抑制试验。然而,这种新方法首先使用McMurry环合反应(18)F-chemistry给访问(18)F-labeled diarylsubstituted持有承诺的杂环化合物,如放射性标记的cox - 2抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	细节