Phenylethynylbenzenesulfonamide regioisomers强有力并且选择性地抑制跨膜,与肿瘤有关碳酸酐酶亚型IX和十二的胞质亚型I和II。

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呈递EE, Innocenti, Scozzafava Supuran CT

Phenylethynylbenzenesulfonamide regioisomers强有力并且选择性地抑制跨膜,与肿瘤有关碳酸酐酶亚型IX和十二的胞质亚型I和II。

Bioorg地中海化学。2011年10月1日,21日(19):5892 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.090。Epub 2011年7月30日。

PubMed ID

21852133 (在PubMed

]

文摘

一系列的化合物结合regioisomeric phenylethynylbenzenesulfonamide半个已经调查了四个人类碳酸酐酶的抑制(hCA, EC 4.2.1.1)亚型,hCA I, II,第九和十二世。抑制低摩尔milliomolar之间的范围已经观察到,与几个低摩尔和tumor-CA选择性抑制剂检测。氨磺酰组的位置对炔功能,和半个用第二个芳环的性质是主要影响CA抑制结构特点。para-sulfamoyl-substituted衍生品是第九CA的有效抑制剂和第十二,的meta-substituted regioisomers CA的我,第九和十二世,而ortho-substituted磺胺类药很弱的抑制剂CA I, II和第九,但明显抑制CA十二世。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	碳酸酐酶2	Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节