药理性质(2 r) - n - (1 - (6-aminopyridin-2-ylmethyl) piperidin-4-yl) 2 - [(1 r) 3, 3-difluorocyclopen tyl] 2-hydroxy-2-phenylacetamide:小说mucarinic拮抗剂米(2)保留敌对活动。

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Hirose H,青木我,木村T,藤川T, T茂美,佐佐木K,佐藤,长谷川T, Nishikibe M,迁址,Ohtake N,激射微波T,野口K

药理性质(2 r) - n - (1 - (6-aminopyridin-2-ylmethyl) piperidin-4-yl) 2 - [(1 r) 3, 3-difluorocyclopen tyl] 2-hydroxy-2-phenylacetamide:小说mucarinic拮抗剂米(2)保留敌对活动。

297年5月,J Exp其他杂志》2001 (2):790 - 7。

PubMed ID

11303071 (在PubMed

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文摘

我们评估的药理档案(2 r) - n - (1 - (6 - aminopyridin-2-ylmethyl) piperidin-4-yl) 2 - [(1 r) 3, 3-difluorocyclopentyl] 2-hydrox y-2-phenylacetamide(复合),这是一个小说毒蕈碱的受体拮抗剂米(2)保留敌对活动。化合物抑制[(3)H] NMS绑定克隆人类毒蕈碱的m1、m2、m3、m4、m5受体表达了中国仓鼠卵巢细胞(nM) K (i)值为1.5,540年,2.8,和7.7,分别。分离大鼠组织中,化合物抑制carbachol-induced反应与540倍的选择性气管(K (B) = 1.2海里)在心房(K (B) = 650海里)。在老鼠体内化验,化合物抑制acetylcholine-induced支气管狭窄和心动过缓静脉ED(50)值为0.022毫克/公斤,> / = 10毫克/公斤,分别。此外,在狗,化合物1(0.1毫克/公斤订单。)剂量依赖性改变了醋甲胆碱concentration-respiratory阻力曲线。在老鼠身上,化合物(10毫克/公斤增长值)没有抑制oxotremorine-induced震颤。大脑/等离子体比(K (p))的化合物(3毫克/公斤增长值)在大鼠为0.13;K (p)低于莨菪碱(1.7)和darifenacin (0.24)。化合物的抑制(3毫克/公斤增长值)体外绑定在老鼠大脑皮层几乎NMS相似。这些发现表明,化合物具有高选择性的M / M(2)(3)受体受体,显示一个强有力的,口服米(3)敌对活动没有抑制大脑中央毒蕈碱的受体,因为低渗透。 It is well known that central muscarinic antagonists may have diverse CNS effects, and M(2) receptors regulate cardiac pacing and act as autoreceptors in the lung and bladder. Thus, compound A may have fewer cardiac or CNS side effects than nonselective compounds.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	47	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	0.84	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	8.6	N /一个	N /一个	细节