Cyclohexylmethylpiperidinyltriphenylpropioamide:选择性毒蕈碱的M(3)拮抗剂歧视其他受体亚型。

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木村Sagara Y, Sagara T,激射微波T, T,美T,藤川T,野口K, Ohtake N

Cyclohexylmethylpiperidinyltriphenylpropioamide:选择性毒蕈碱的M(3)拮抗剂歧视其他受体亚型。

J地中海化学。2002年2月14日,45 (4):984 - 7。

PubMed ID

11831911 (在PubMed

]

文摘

发现一个高度选择性M(3)拮抗剂,组合库。图书馆是为了确定一个小说结构类M(3)拮抗剂药效基因的探索空间布置在M(3)拮抗剂。1000年评估后库成员,一个强有力的M(3)拮抗剂,14个(K (i) = 0.31海里),与小说结构特点确定。化合物14显示高选择性M(3)受体/其他毒蕈碱的受体亚型(M (1) / M(3) = 380倍,M (2) / M(3) = 98倍,M (4) / M (3) = 45-fold M (5) / M(3) = 120倍)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	Ki (nM)	47	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	0.84	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	8.6	N /一个	N /一个	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节