多巴胺和5 -羟色胺受体配体。9。含氧中型杂环系统和nonrigidized类似物。一个一步多巴胺D5受体选择性。

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维蒂希TW,德克莱曼J

多巴胺和5 -羟色胺受体配体。9。含氧中型杂环系统和nonrigidized类似物。一个一步多巴胺D5受体选择性。

J地中海化学。2004年8月12日,47 (17):4155 - 8。

PubMed ID
15293986 (在PubMed
]
文摘

Eleven-membered杂环化合物(dibenz [g] 1-oxa-4-azacycloundecenes)和其类似物合成和研究人类多巴胺受体亚型的亲和力。适度加固环显示摩尔和subnanomolar Ki值与一个重要的D1, D2 D1-like受体和轻微的D5 D1选择性。其类似物显示低亲和力但重要的D1, D2选择性。化合物3 (Ki (D5) = 0.57 nmol)显示敌对或逆论争的绑定功能Ca测定的特征。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D1受体 Ki (nM) 82年 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 2.2 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 7.8 N /一个 N /一个 细节