评估的影响减少氟哌啶醇对映体,azaperol和相关4-amino-1-arylbutanols多巴胺和西格玛受体。
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Jaen JC, Caprathe BW Pugsley助教,明智的LD, Akunne H
评估的影响减少氟哌啶醇对映体,azaperol和相关4-amino-1-arylbutanols多巴胺和西格玛受体。
J地中海化学。1993年11月26日,36 (24):3929 - 36。
- PubMed ID
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7902870 (在PubMed]
- 文摘
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减少氟哌啶醇对映体(3),azaperol (3 b)和相关化合物勃- 14802 (3 c)准备在光学纯度高。这些化合物的亲和力多巴胺D2和D3受体,和σS1和S2网站决心体外。两种对映体的3显示大大减少对D2和D3受体亲和力与氟哌啶醇相比,尽管他们仍然具有亲和力在100 - 200 nm范围内。两种对映体的3拥有强有力的和等于亲和力S1网站(Ki: 1 - 2海里),仅略低于氟哌啶醇(Ki: 0.33海里)。在S2网站,3 (R) -(+)显示类似的亲和力氟哌啶醇(分别Ki: 31日和26海里),而(S) -(-) 3是轻微(Ki: 8.2海里)更有效。对映体的立体选择性配置文件3 b在D2和D3受体3非常相似,(S) - (-) 3 b被比它强4倍的对映体在受体。beplayapp(R) - (+) 3 b结合优先σS1 / S2网站,而(S) - (-) 3 b显示了相反的选择性配置文件。两种对映体的3 c具有很弱的D2和D3受体的亲和力。在某种程度上类似于3 b的对映体的亲和力(R) - (+) 3 c是S1与S2网站更大,而(S) - (-) 3 c显示相反的选择性配置文件。注射用3的两个对映体后,大鼠纹状体的多巴胺合成和营业额,皮层中脑边缘地区有所增加,在某种程度上类似于氟哌啶醇本身产生的影响。 Additional studies will be required to assess with certainty whether the effects were due to the compounds themselves or simply were a consequence of the in vivo oxidation to haloperidol.