小说(R) 2-amino-5-fluorotetralins:多巴胺拮抗剂和逆受体激动剂。
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小说(R) 2-amino-5-fluorotetralins:多巴胺拮抗剂和逆受体激动剂。
J地中海化学。1996年10月25日,39 (22):4421 - 9。
- PubMed ID
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8893836 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的二、三级N-alkyl衍生品(R) 2-amino-5-fluorotetralin已经准备。化合物的亲和力为[3 h] raclopride-labeled克隆人类多巴胺(DA) D2和D3受体以及[3 h] 8-oh-dpat-labeled鼠海马5-HT1A受体测定。为了有选择地确定亲和力高亲和性受体激动剂结合位点的DA D2受体,受体激动剂[3 h] quinpirole被使用。的内在活动化合物在DA D2和D3受体进行评估(35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定化验。这部小说被认为是多巴胺化合物拮抗剂或逆受体激动剂。(拮抗剂(R) 2) - butylpropylamino 5-fluorotetralin(16)绑定与高亲和力(Ki = 4.4海里)DA D3受体和是最D3-selective化合物(10倍)。(R) 2 - [[4 - (8-Aza-7, 9-dioxospiro [4.5] decan-8-yl)丁基)propylamino] 5-fluorote tralin(18)与高亲和力结合,DA D3和5-HT1A受体(Ki = 0.2海里),也被描述为多巴胺拮抗剂。((R) 2) - Benzylpropylamino 5-fluorotetralin(10)表现为反向激动哒D2和D3受体。它减少了基底(35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定和强有力地抑制DA-stimulated [35 S]三磷酸鸟苷伽马年代绑定。很明显,2-aminotetralin导数的内在活性可能由不同的取代基N-alkyl修改。