第一个结构活性关系研究多巴胺D3受体代理与N - [4 - (4-arylpiperazin-1-yl)丁基]arylcarboxamide结构。

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莱奥波尔多M, Lacivita E, Colabufo NA, Contino M,贝拉尔迪的乳白色F, Perrone R

第一个结构活性关系研究多巴胺D3受体代理与N - [4 - (4-arylpiperazin-1-yl)丁基]arylcarboxamide结构。

J地中海化学。2005年12月15日,48(25):7919 - 22所示。

PubMed ID
16335915 (在PubMed
]
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Structure-affinity关系的N - [4 - (4-arylpiperazin-1-yl)丁基]arylcarboxamides D3受体配体已经被研究的很透彻而不是结构活性关系。在第一次尝试澄清这个问题,七1 - (2,3-dichlorophenyl)哌嗪衍生物和2-methoxyphenyl同行由不同arylcarboxamide一半。他们测试了D3受体结合亲和力和Eu-GTP绑定试验以评估其内在活动。我们发现内在活动强烈依赖的性质arylcarboxamide一半。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节