不对称合成的手性piperazinylpropylisoxazoline多巴胺受体的配体。

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荣格司法院、荣格SH、Koh HY

不对称合成的手性piperazinylpropylisoxazoline多巴胺受体的配体。

欧元J地中海化学。2007年7月,42 (7):1044 - 8。Epub 2007年1月13日。

PubMed ID
17316913 (在PubMed
]
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不对称合成的手性piperazinylpropylisoxazoline类似物,(R) -(+) - 1, 2和(S) -(-) - 1, 2是通过一个有七个步骤的反应序列,涉及不对称1,3-dipolar环加成反应,烷基链延伸,关键还原胺化反应。手性配体(R) -(+) - 1, 2表现出更高的亲和力和选择性(3)受体在D受体(4)比(S) -(-) 1、2配体。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 6.4 N /一个 N /一个 细节